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Obtienen un frmaco que consigue resultados positivos para tratar enfermedades neurodegenerativas

Un grupo de investigadores del Instituto de Parasitologa y Biomedicina Lpez-Neyra (IPBLN-CSIC) de Granada ha obtenido un nuevo potencial frmaco para tratar enfermedades neurodegenerativas.

Granada, 11 de Septiembre de 2018


El principio es un derivado mejorado del resveratrol, un ingrediente natural que se encuentra, en pequeas cantidades, en un gran nmero de alimentos como las uvas, los frutos secos como los cacahuetes, o los rojos como arndanos o moras, segn informa la Fundacin Descubre.

Entre las patologas donde se pueden hallar resultados satisfactorios se encuentran el alzheimer, el parkinson o la enfermedad de Huntington.

Asimismo, los expertos han estudiado un mtodo ms efectivo para hacer llegar la sustancia a las zonas del cerebro que estn afectadas. ste consiste, segn ha explicado a la Fundacin Descubre la doctora del Instituto Lpez-Neyra, Elena Gonzlez Rey, en una estrategia multidiana.

Los mtodos ms utilizados hoy en da se basan en suministrar un medicamento para un nico objetivo. Sin embargo, con este procedimiento alternativo, el frmaco alcanza diversos puntos de accin. En concreto se refiere, por ejemplo, a preservar a la neurona, reducir la inflamacin en el sistema nervioso central o proteger de daos oxidativos, al mismo tiempo con un solo compuesto.

El cientfico del IPBLN, Juan Carlos Morales seala que el proyecto tiene su origen en el resveratrol, una molcula que entre sus beneficios destacan su actividad antitumoral y neuroprotectora. A partir de ella, se efectuaron modificaciones qumicas para mejorar estas ventajas y convertirlo en un potencial frmaco.

La finalidad del estudio se centra, por tanto, en crear un frmaco, tomando como punto de partida el resveratrol, un ingrediente natural que se encuentra en plantas y en alimentos.

El uso de resveratrol plantea un inconveniente, ya que se necesitan grandes cantidades para emplearse en ensayos clnicos en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, al presentar escasa biodisponibilidad, es decir, llega poca cantidad al sitio donde debe actuar.

As, ste se modifica qumicamente para conseguir una molcula que, suministrada como medicamento, mejore a pacientes afectados por una enfermedad neurodegenerativa.

En este sentido, los trabajos desarrollados por los grupos de investigacin 'Inmunoregulacin en enfermedades infecciosas, inflamatorias y neurodegenerativas' y 'Qumica biolgica: reconocimiento molecular y diseo de frmacos' del IPBL, se centraron en modificar qumicamente el resveratrol para potenciar sus funciones neuroprotectoras, antiinflamatorias y antioxidativas.

A su vez, han mejorado su eficacia, necesitando menos cantidad y disminuyendo sus efectos secundarios, llegando de manera ms directa al objetivo.

PATOLOGAS CRNICAS.

Estas patologas, de las que an no se ha encontrado tratamiento, son crnicas. El deterioro de los pacientes se alarga durante mucho tiempo y, aunque no se suelen detectar en sus primeras etapas, aparecen a edades relativamente tempranas.

Los compuestos que se logran se definen como profrmacos, que es una modificacin sobre un medicamento conocido o, como en este caso el resveratrol, una sustancia natural con propiedades beneficiosas para el organismo y que tienen problemas para alcanzar la parte del cuerpo humano donde ha de intervenir, porque se degrada o se metaboliza rpidamente sin alcanzar su destino, en este caso el cerebro.

Las transformaciones de este elemento alargan su tiempo de asimilacin para que tenga ms oportunidad de llegar a las neuronas. En algunos de los profrmacos que han diseado desde el Instituto Lpez-Neyra de Granada, adems de funcionar como tales, los cidos grasos que incluyen presentan efectos antiinflamatorios. Por esta razn, resalta Juan Carlos Morales, se considera como un potencial doble frmaco, un procedimiento poco investigado hasta ahora.

El concepto de multidiana, perfeccionado para tratar varios trastornos neurodegenerativos, se ide porque los mecanismos de accin subyacentes son similares, aunque se producen por causas distintas.

Entre otros desrdenes, se inicia un proceso de hinchazn, ocasionan una menor supervivencia de las clulas, o provocan daos en la mitocondria, que son estructuras celulares relacionadas con la energa. "Si yo puedo proteger a la neurona, evitar la inflamacin y reducir la lesin en la mitocondria, tengo algo que me podra servir para varias enfermedades", asegura Elena Gonzlez Rey.

El primer paso que se realiz en este estudio fue sintetizar, a travs de modificaciones qumicas, ms de cuarenta compuestos. Se analizaron y se efectuaron diferentes ensayos, eligiendo los que generaban mejores resultados, tanto desde el punto de vista farmacolgico, como si poseen efectos antiinflamatorios, o reducen el dao celular por estrs oxidativo. Se realizaron pruebas en modelos de clulas (in vitro) y posteriormente en animales, sobre todo en pez cebra.

Tras ellas se escogieron los compuestos que, sin perjudicar la viabilidad de las clulas, presentaban las propiedades que se estaban buscando. Tras esta recopilacin previa se reservaron los mejores y se prob con uno solo de ellos en ratones con enfermedad de Huntington.

De estos ensayos se obtuvieron molculas con un efecto neuroprotector frente a esta patologa, propiedades antiinflamatorias y una biodisponibilidad o asimilacin ms lenta en el organismo que el resveratrol, lo que facilita la llegada del medicamento al cerebro.

La molcula que se seleccion retrasaba la aparicin de este trastorno y de sus sntomas en ratones, evitando la prdida de peso, el deterioro en el aparato locomotor y reduca los niveles de mediadores inflamatorios en sangre.

Hasta ahora, solamente se han realizado ensayos para la enfermedad de Huntington, aunque actualmente se est probando en otras dolencias. Aunque los resultados son muy prometedores, todava faltara alrededor de una dcada hasta que pudiera aplicarse como tratamiento en seres humanos.

Antes deben salvarse todos los obstculos que se suelen presentar habitualmente, como ensayos de toxicidad, tanto en animales como en personas y, posteriormente, demostrar su eficacia en pacientes con afecciones neurodegenerativas.

Para acelerar este proceso, desde el grupo de Qumica biolgica del Lpez-Neyra, del que forma parte Juan Carlos Morales, estn creando una spin-off, con la idea de desarrollar las dos patentes conseguidas, y que cuenta con la participacin del CSIC y de la Fundacin Progreso y Salud.

El estudio, que forma parte de un proyecto de excelencia de la Junta de Andaluca, est financiado por la Consejera de Conocimiento, Investigacin y Universidad, el Ministerio de Ciencia, Innovacin y Universidades, a travs del Plan Nacional de Investigacin y los Fondos Feder.



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